En revenant aux méthodes traditionnelles de criblage de substances, des chercheurs ont pu identifier un médicament candidat contre le paludisme efficace, le NITD609, qui tue le stade sanguin des deux principaux parasites responsables de la maladie lorsqu'il est administré oralement juste une fois par jour.
Cette découverte tombe particulièrement bien au moment où apparaît en Asie une résistance à l'artémisine, le principal composant du traitement actuel utilisé par environ 100 millions de patients chaque année. Matthias Rottman, de l'Institut Tropical et de Santé Publique et de l'Université de Bâle, et ses collègues ont eu recours au criblage à haut débit et non au procédé plus courant de sélection moléculaire pour trouver une nouvelle classe de composés connus sous le nom de spiroindolones qui apparaissent des médicaments prometteurs contre le paludisme. Les chercheurs ont ensuite identifié l'un d'entre eux, le NITD609, capable de tuer à la fois
Plasmodium falciparum et
P. vivax, les parasites à l'origine de la maladie, ainsi que certaines souches déjà résistantes aux médicaments actuels. Ils ont toutefois noté une certaine résistance à NITD609 dans certaines souches de
P. falciparum porteuses de mutations sur le gène pfatp4. Ceci permet à Rottman et ses collègues de suggérer que le NITD609 agit par un mécanisme d'action différent des autres antipaludéens tels que l'artémisine. Ils ne rapportent aucun effet indésirable lié à l'absorption de ce produit chez l'animal et le NITD609 est maintenant évalué avec des tests précliniques.
Un article associé de
Science de Timothy Wells, de
Medicines for Malaria Venture/MMV à Genève, explique ces résultats plus en détail et propose de passer rapidement à l'étape suivante pour ce nouvel antipaludéen, à savoir des essais cliniques chez l'homme.